现代药理学研究证明人参稀有皂苷具有很强的抗肿瘤活性。人参中的常规皂苷如Rg1、Re、Rb1、Rb2、Rc、Rd进入人体后经过体内肠道细菌的代谢作用,发生逐级脱糖基作用,终得到人参稀有皂苷。人参三醇组皂苷经过代谢后主要得到Rh1、F1以及20(S)-PPt；人参二醇组皂苷经过代谢后主要得到M1、Mc、F2以及20(S)-PPd,这些稀有皂苷由于极性低,易被人体吸收,通过血液循环进入肝脏完成脂肪酸酯化,终得到人参稀有皂苷脂肪酸酯,药理学研究表明酯化后的产物毒副作用更小,代谢时间更长,抗肿瘤活性更强。

自从1983年日本学者从红参中发现人参皂苷Rh2后,国内外学者都对该化合物进行了广泛的药理学研究,药代动力学研究发现Rh2的口服生物利用度明显好于Rg3,约为16%(Rg3为3%)。沈阳药科大学李柯研究发现Rg3经小鼠给药后主要分布在肝脏中并代谢转化为Rh2和苷元。对Rh2的药理研究发现它确实呈现出显著的抑制癌细胞的增殖和诱导凋亡的作用,甚至部分作用强于Rg3。本实验基于上述研究,在体内外进行了人参皂苷Rh2的脂肪酸酯结构修饰研究。首先是人参皂苷二醇组和三醇组的分离,为降低分离成本,本实验采用NKA-12和AB-8树脂相结合,利用NKA-12价廉来分离人参茎叶总提取物获取人参茎叶总皂苷；使用大孔树脂AB-8分离人参茎叶总皂苷获取人参二醇组和人参三醇组皂苷,为后续修饰底物的制备提供强大的物质基础。