微晶纤维素(Microcrystallinecellulose,MCC)是天然纤维素经稀酸水解限聚合度(LOOP)的可自由流动的极细微的短棒状或粉末状多孔状颗粒,颜色为白色或近白色,无臭、无味,颗粒大小一般在20~80Lm,极限聚合度(LODP)在15~375;不具纤维性而流动性*。不溶于水、稀酸、有机溶剂和油脂,在稀碱溶液中部分溶解、润涨,在羧甲基化、乙酰化、酯化过程中具有较高的反应性能。由于具有较低聚合度和较大的比表面积等特殊性质,微晶纤维素被广泛应用于医药、食品、化妆品以及轻化工行业。
在制药工业中,微晶纤维素常用作吸附剂、助悬剂、稀释剂、崩解剂。微晶纤维素广泛应用于药物制剂,主要在口服片剂和胶囊中用作稀释剂和粘合剂,不仅可用于湿法制粒也可用于干法直接压片。还有一定的润滑和崩解作用,在片剂制备中非常有用。
由于微晶纤维素分子之间存在氢键,受压时氢键缔合,故具有高度的可压性,,常被用作于黏合剂;压制的片剂遇到液体后,,水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部,氢键即刻断裂,所以可作为崩解剂。因此,它是片剂生产中广泛使用的一种辅料,能够提高片剂的硬度。例如,在制备利福平药片中可用MCC与淀粉(6.25:1质量比)和各种原料混合均匀后直接压片,产品在lmin内崩散成雾状.而且在有效期内含量不变,并能很好地提高药物稳定性。又如,由于加入微晶纤维素,醋酸泼尼松与醋酸黄连素(盐酸小劈碱)片剂的溶出度提高到80%以上。用微晶纤维素做辅料压片时不需经过传统的造粒过程,例如在制备咳必清药片中由于加入了MCC,解决了咳必清湿法造粒压片易吸潮而出现的严重黏冲现象,并且崩解迅速。
微晶纤维素也可用作药品的缓释剂。缓释过程是由活性物质进人载体的多孔结构.活性物质被分子间氢键包含,干燥后活性物质被固定。活性物质释放时由于水在聚合物载体的毛细管系统内扩散引起润胀,载体经基和被固定的活性物质之间的化合键被破坏,活性物质缓慢地释放出来。